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与克唑替尼(crizotinib)、阿来替尼属于同类别药品的布加替尼(brigatinib),也已经获得了FDA批准面市。Alunbrig(brigatinib)是一款ALK的强效抑制剂,它能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中,brigati
nib都彰显了良好的抑制效果。因此,它也曾先后获得过美国食品药品监督管理颁发的突破性治疗方法认定与孤儿药资格。
Brigatinib是由Arid公司开发的第二代ALK抑制剂,其对带有多种耐受药物性突变的肿瘤的活性优于同类的其他药品。该药的活性比克唑替尼(crizotinib)强12倍,而且临床前试验证实,Brigatinib对包括导致塞瑞替尼与阿来替尼医治失败的主要原理G1202R突变在内的17种次发性ALK突变均具有优越的抑制活性。
目前Brigatinib的药用剂量包括90毫克 qd与180毫克 qd两种,后者需要用90毫克剂量进行为期7天的导入。与其他ALK抑制剂一样,Brigatinib最常见的不良反应是消化道不良反应,包括恶心、呕吐与腹泻等。但与其他ALK抑制剂不同的是,Brigatinib在其医治启动后短期内就会发生严重的肺毒性,其致命性(系统自动过滤词)的发生率为3.7%,因此建议在医治的第一周对患病者新出现的或恶化严重的肺部病症进行密切监控。
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