布加替尼(brigatinib)(Brigatinib)比较其他二代ALK抑制剂优势明显

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  布加替尼是一款新面市的酪氨酸激酶强效抑制剂,英文名 Brigatinib ,又被叫做布吉他滨,布格替尼,因为该药研发时的代号是AP26113,也有人称它为A

  布加替尼(brigatinib)是一款新面市的酪氨酸激酶强效抑制剂,英文名Brigatinib,又被叫做布吉他滨,布格替尼,因为该药研发时的代号是AP26113,也有人称它为AP26113。布加替尼(brigatinib)是在2017年4月28日,首次被美国食品药品监督管理加速批准面市,用于医治克唑替尼(crizotinib)耐受药物或克唑替尼(crizotinib)不耐受的ALK阳性肺癌患病者。布加替尼(brigatinib)主要是通过抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。

  在体外与体内试验中,布加替尼(brigat
布加替尼(brigatinib)(Brigatinib)比较其他二代ALK抑制剂优势明显
inib)均彰显了良好的抑制效果。因此,它也曾先后获得过美国食品药品监督管理 颁发的突破性治疗方法认定与孤儿药资格。布加替尼(brigatinib)克服ALK突变体导致的对克唑替尼(crizotinib)的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。  

  布加替尼(brigatinib)对ALK的抑制作用比克唑替尼(crizotinib)高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而能够医治克唑替尼(crizotinib)耐受药物或不耐受的ALK阳性的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。克唑替尼(crizotinib)耐受药物患病者,二线可选的靶向药物有三种,区别是布加替尼(brigatinib)、阿来替尼和色瑞替尼(ceritinib),但布加替尼(brigatinib)的效果最显著,比较阿来替尼和色瑞替尼(ceritinib)优势明显。  

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