布加替尼(brigatinib)与恩莎替尼都是第二代ALK抑制剂

发表评论

A+

所属分类：快讯

摘要

　　盐酸恩莎替尼（X-396）是贝达药业和控股子公司 Xcovery共同开发的高选择性第2代ALK抑制剂。2020年12月27日，该药面市申请得CDE受理，用于

　　盐酸恩莎替尼（X-396）是贝达药业和控股子公司 Xcovery共同开发的高选择性第2代ALK抑制剂。2020年12月27日，该药面市申请得CDE受理，用于此前接受过克唑替尼(crizotinib)医治后进展的或者对克唑替尼(crizotinib)不耐受的ALK阳性的晚后期NSCLC患病者（受理号：CXHS1800044、CXHS1800045、CXHS1800046）。治疗效果性方面，恩莎替尼医治克唑替尼(crizotinib)耐受药物后的二线ORR为69%；颅内ORR为64%。恩莎替尼的一线及二线医治，治疗效果都不亚于色瑞替尼(ceritinib)、艾乐替尼(alectinib)及布加替尼(brigatinib)这类进口名药，前途可期。这么一款神药一旦面市，确实给中国肺癌靶向又增添一名大将。

　　布加替尼(brigatinib)（AP26113）是由Ariad(日本武田制药子公司)自主研发的二代ALK-TKI，有EGFR、ALK及ROS1多靶点。ATLA-1L试验结果成功惊艳众人，与克唑替尼(crizotinib)头对头比较中的中位PFS有明显优势（未高达 vs 9.8m），在脑转移扩散ORR方面也同样完胜克唑（78% vs 29%）。最新NCCN指导也将布加替尼(brigatinib)添加到初治ALK+的一线医治中，目前已经获得FDA批准面市。中国静候佳讯。

　　二线医治中，布加替尼(brigatinib)医治克唑耐受药物后的ORR高达53%，中位PFS为12.9个月。在3个二代TKIs比较方面，ALTA研究中布加替尼(brigatinib)的ORR为54%，优于艾乐替尼(alectinib)（ORR为50%）和色瑞替尼(ceritinib)（ORR为36%）。另外，布加替尼(briga

tinib)对于C797S顺式突变亦有抑制能力，联合西妥昔单抗能够用于奥希替尼(osimertinib)耐受药物后医治，被冠名“第四代EGFR靶向药物”。