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克唑替尼(crizotinib)(Crizotinib)为经典的一代ALK抑制剂,2013年CFDA获得批准面市,作用靶点包括ALK、MET及ROS-1。PROFILE 1014研究证实,克唑替尼(crizotinib)一线医治的中位PFS优于化学疗法(10.9m vs 7.0m),ORR显著提高(74% vs 45%)。
2019年ELCC会上报道了布加替尼(brigatinib)vs克唑替尼(crizotinib)的ALTA-1L一线研究数据更新。结果显示,布加替尼(brigatinib)的中位PFS明显优于克唑替尼(crizotinib),为未高达vs9.8个月,1年PFS率也更高(67% vs 43%)。
中位DOR(反应坚持时间)为未高达vs11.1个月。颅内治疗效果方面,对于
有可测量脑转移扩散灶患病者,布加替尼(brigatinib)ORR完胜克唑替尼(crizotinib)(78% vs 29%),并且有11%高达了CR,而克唑替尼(crizotinib)无CR。所有脑转的ORR方面亦是布加替尼(brigatinib)更优,为67% vs 17%,CR率为37% vs 4%。
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