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布加替尼(brigatinib)(布吉他滨)是目前第一个医治克唑替尼(crizo
tinib)耐受药物患病者PFS超过一年的药品,给很多克唑替尼(crizotinib)进展的患病者带来无限希望。对于包含接受过克唑替尼(crizotinib)医治以及未经ALK抑制剂医治的患病者,布加替尼(brigatinib)的总体有效概率也达到73%。ALTA-II期研究中对于接受克唑替尼(crizotinib)进展的NSCLC随机接受两种不同方案布加替尼(brigatinib)的医治,每日90毫克组:112人,包括脑转移扩散患病者81人;每日180毫克组(每日90毫克一周,再加量到180毫克每日):110人,包括脑转移扩散患病者74人。在其研究中可评估脑转移扩散的患病者仅59例,其中接受180毫克医治组肿瘤整体CR率4%,高于90毫克组4倍,部分缓解率、中位PFS均略高于90毫克组,一年生存几率达到80%。
研究中患病者在基线时具有可测量脑转移扩散灶的患病者,采用90毫克至180毫克递增医治的方式,治疗效果更好。如上图在ALTAII研究中脑转移扩散病灶(≥1cm)的客观缓解率在180毫克组中达到67%(12例CNS医治有效患病者缓解时间长达16.6个月),90毫克组仅为50%(13例有效患病者的CNS缓解时间约为9.4个月)。使用布加替尼(brigatinib)作为克唑替尼(crizotinib)耐受药物后的医治方案,尤其是对应脑转移扩散的控制和医治,具有明显的效果,采用推荐的90毫克医治一周后加量至180毫克维持,其整体PFS时间比较长,且对于脑部的疾病控制时间高达16.6个月,使用这一剂量递增的方案,不仅脑部效果较好,整体医治的PFS也比较长。
在不良反应发生率方面,尽管剂量递增服用方法组较90毫克医治组略有上升,但整体不良反应发生率不超过40%,严重的不良反应发生率并不多。总而言之,无论患病者之前是否接受过克唑替尼(crizotinib)的医治,布加替尼(brigatinib)可以高达很好的透脑效果,对脑转移扩散肿瘤医治效果较好。
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