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布加替尼(brigatinib)已被证明可成功医治颅内转移扩散。在1/2期试验中观察到,它对大多数可测量的脑转移扩散灶和一些可测量的脑转移扩散灶有效。布加替尼(brigatinib)的安全特性证据来源于79名肺癌患病者的研究。少数患病者中发生间质性肺疾病样不良反应,主要发生在医治开始的7天内。与其他抑制
剂如克唑替尼(crizotinib)相比,不良反应的发生率较低,例如腹泻的发生率由61%降低至13%。其效果比克唑替尼(crizotinib)高12倍。它还抑制ROS1激酶,并显示出对几种克唑替尼(crizotinib)耐受药物ALK突变的临床前活性。
恩莎替尼代号为X-396,性状为胶囊,由贝达药业控股子公司美国Xcovery Holding Company LLC开发。Ensartinib是针对肺癌医治的新一代ALK抑制剂,具有抗ALK的活性,用于医治有ALK突变的肺癌患病者,此外也可靶向MET、ABL、Axl、EPHA2、LTK、ROS1和SLK。
美国恶性肿瘤研究协会发布了小细胞肺癌新药Ensartinib的临床II期实验报告,结果显示:以Ensartinib与克唑替尼(crizotinib)作比较,吃克唑替尼(crizotinib)医治的患病者有效概率是69%,而Ensartinib对ALK阳性患病者的疾病控制率高达了81.7%,80%的患病者肿瘤消退。
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