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布加替尼(brigatinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,在体外对多种激酶具有临床可高达的活性浓度,包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。目前获得批准医治ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼(crizotinib)的转移扩散性非小细胞肺癌(NSCLC)的患病者。
接受布加替尼(brigatinib)医治的患病者会出现严重的、危及生命的与肺间质疾病(ILD)/肺炎病症一致的不良反应。在ALTA试验中,90 毫克组发生ILD/肺炎的比例为3.7% (90 毫克每天一次),90→180 毫克组(90 毫克每天一次,共7天,后改为180 毫克每天一次)发生ILD/肺炎的比例为9.1% 。与ILD/肺炎病症一致的不良反应较早发生在开始使用布加替尼(brigatinib)后9天内,6.4%的患病者中位发病时间为2天;2.7%发生3~4级不良反应。
监控新的或恶化严重的呼吸系统病症(如呼吸困难、咳嗽
等),特殊是在开始吃布加替尼(brigatinib)的第一周。对任何有新的或恶化严重的呼吸系统病症的病人停用布加替尼(brigatinib),并及时评估是否为ILD/肺炎或其他原理引发起的呼吸系统病症(如肺栓塞、肿瘤进展和感染性肺炎)。对于1级或2级的ILD/肺炎,在恢复到基线水平后,可恢复布加替尼(brigatinib)并按下文中表1降低剂量,也可永久停用布加替尼(brigatinib)。3级或4级ILD/肺炎或1级或2级ILD/肺炎重复发,则永久性停用布加替尼(brigatinib)。
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