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醋酸阿比特龙()通过抑制雄激素合成可以延长 mCRPC 患者的总生存期(OS),因此与泼尼松联合用于治疗 mCRPC 患者中转移性高危去势敏感性前列腺癌(mCSPC)患者的化疗前后。此外,最近阿比特龙与 ADT 联合治疗已被批准用于原发性转移性高危 PCa 患者。除 CYP17 外,醋酸阿比特龙抑制 CYP2C8 和 CYP2D6 和 CYP1A2,随后这些酶的底物可呈现更高的血浆水平和更高的 AE 风险 。
安杂鲁胺/恩杂鲁胺的药物相互作用
恩杂鲁胺( 安杂鲁胺 )适用于患有 mCRPC 的患者。自 2018 年 7 月以来,它已被批准用于非转移性 CRPC 患者。它通过作用于雄激素受体(AR)信号传导的多个步骤而发挥作用。它竞争性地抑制雄激素与 AR 的结合,抑制 AR 核转位,并抑制 AR 与 DNA 的相互作
临床上,醋酸阿比特龙与泼尼松联合给药,以避免由醋酸阿比特龙的类固醇生成抑制作用诱导的皮质醇水平降低。阿比特龙是一种肝药物代谢酶 CYP2D6 的抑制剂,应避免醋酸阿比特龙与治疗指数窄的 CYP2D6 底物(如:甲硫哒嗪 [thioridazine])共同给药。阿比特龙是 CYP3A4 的底物。
尚未评价强 CYP3A4 抑制剂(如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等)或诱导剂(如:苯妥英、卡马西平、利福平等)在体内对药代动力学的影响。阿比特龙治疗期间避免或小心使用 CYP3A4 的强抑制剂和诱导剂。值得注意的是,阿比特龙与食物一起服用时,阿比特龙的全身暴露增加 。因此,阿比特龙必须空胃给药。即服用阿比特龙前至少 2 小时和服用后至少 1 小时避免进食。
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