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拉罗替尼 Larotrectinib
中文介绍说明书
拉罗替尼(Larotrectinib),Loxo-101(Vitrakvi)的价格,疗效,副作用医讯汇总.有效对抗由单一罕见基因(NTRK)突变驱动的各种癌症.广谱靶向药拉罗替尼购买。用最少的代价挽救生命！
Larotrectinib以商标名Vitrakvi出售，是一种治疗癌症的药物。它是原肌球蛋白激酶受体TrkA，TrkB和TrkC的抑制剂。它是由Array BioPharma发现的，并于2013年授权给Loxo Oncology。
供应 60 粒胶囊的 Vitrakvi 口服胶囊 25 毫克的成本约为 11,868 美元，具体取决于您访问的药房。价格仅适用于现金支付客户，不适用于保险计划。
好消息是有仿制药的拉罗替尼了，这是更加有可行性的替代方案。您可以浏览商城或者咨询顾问。
Larotrectinib 用于治疗成人和 1 个月及以上儿童的某种类型的实体瘤，这些实体瘤已扩散到身体的其他部位或无法通过手术成功治疗。只有在没有其他治疗可用且肿瘤在接受其他治疗后恶化时才使用这种药物。Larotrectinib 属于一类称为激酶抑制剂的药物。它通过阻断告诉癌细胞繁殖的异常蛋白质的作用而起作用。这可能有助于减缓肿瘤的生长。
该怎么用这个药？
Larotrectinib 以胶囊和口服溶液（液体）的形式出现。它通常每天两次在有或没有食物的情况下服用。每天大约在同一时间服用 larotrectinib。仔细遵循处方标签上的说明，并请您的医生或药剂师解释您不理解的任何部分。完全按照指示服用 larotrectinib。不要多吃或少吃，也不要比医生开的更频繁。
用水吞服整个胶囊；不要咀嚼或压碎它们。
使用口服注射器（测量装置）准确测量和服用您的 larotrectinib 溶液剂量。如果您的药物中不包含口服注射器，请向您的药剂师索取口服注射器。不要使用家用茶匙来测量溶液。使用 7 天后或损坏时更换每个口服注射器。按照制造商关于如何使用和清洁口腔注射器的说明进行操作。如果您有任何问题，请咨询您的医生或药剂师。
如果您要给孩子服用溶液，请将口服注射器的尖端放在孩子的嘴里，紧贴脸颊内侧。给予一剂拉罗替尼后立即让孩子保持直立姿势几分钟。如果孩子吐出一剂，或者您不确定是否服用了全部剂量，请不要再服用一剂。
如果您在服用 larotrectinib 后立即呕吐，请勿重复给药。继续您的常规给药计划。
您的医生可能需要在您治疗期间暂时或永久停止您的治疗或减少您的 larotrectinib 剂量。这取决于药物对您的效果以及您所经历的副作用。请务必告诉您的医生您在使用 larotrectinib 治疗期间的感受。
向您的药剂师或医生索取患者的制造商信息副本。
该药的其他用途
这种药物可用于其他用途；向您的医生或药剂师咨询更多信息。
我应该遵循哪些特别的预防措施？
在服用拉罗替尼之前，
- 如果您对 larotrectinib、任何其他药物或 larotrectinib 胶囊或溶液中的任何成分过敏，请告诉您的医生和药剂师。向您的药剂师索取成分清单。
- 告诉您的医生和药剂师您正在服用或计划服用的其他处方药和非处方药、维生素、营养补充剂和草药产品。请务必提及以下任何一项：某些抗真菌药，例如伊曲康唑（Onmel，Sporanox）和酮康唑；阿伐那非（Stendra）；丁螺环酮；克拉霉素（Biaxin，在 PrevPac 中）；某些用于人类免疫缺陷病毒 (HIV) 或获得性免疫缺陷综合征 (AIDS) 的药物，例如依法韦仑 (Sustiva, 在 Atripla)、茚地那韦 (Crixivan)、奈非那韦 (Viracept)、奈韦拉平 (Viramune)、利托那韦 (Norvir, 在 Kaletra)，以及沙奎那韦（抗病毒酶）；某些抑制免疫系统的药物，如依维莫司（Afinitor、Zortress）、西罗莫司（Rapamune）和他克莫司（Astagraf、Envarsus XR、Prograf）；洛伐他汀；咪达唑仑；奈法唑酮；吡格列酮（Actos）；利福布汀（Mycobutin）；利福平（Rifadin，Rimactane，在 Rifamate，在 Rifater）；某些用于癫痫发作的药物，例如卡马西平（Carbatrol、Epitol、Tegretol 等）、苯巴比妥和苯妥英（Dilantin、Phenytek）；西地那非（Revatio，伟哥），辛伐他汀（Flolipid，Zocor）；和伐地那非（艾力达，Staxyn）。您的医生可能需要改变您的药物剂量或仔细监测您的副作用。许多其他药物也可能与 larotrectinib 相互作用，因此请务必告诉您的医生您正在服用的所有药物，即使是未出现在此列表中的药物。辛伐他汀（Flolipid，Zocor）；和伐地那非（艾力达，Staxyn）。您的医生可能需要改变您的药物剂量或仔细监测您的副作用。许多其他药物也可能与 larotrectinib 相互作用，因此请务必告诉您的医生您正在服用的所有药物，即使是未出现在此列表中的药物。辛伐他汀（Flolipid，Zocor）；和伐地那非（艾力达，Staxyn）。您的医生可能需要改变您的药物剂量或仔细监测您的副作用。许多其他药物也可能与 larotrectinib 相互作用，因此请务必告诉您的医生您正在服用的所有药物，即使是未出现在此列表中的药物。
- 告诉您的医生您正在服用什么草药产品，尤其是圣约翰草。服用 larotrectinib 时不要服用圣约翰草。
- 如果您患有或曾经患有影响神经系统或肝脏疾病的疾病，请告诉您的医生。
- 如果您怀孕、计划怀孕或计划生育孩子，请告诉您的医生。如果您是女性，您需要在开始治疗前进行妊娠试验，并在治疗期间和最后一次服药后 1 周内使用避孕措施来预防怀孕。如果您是男性，您和您的女性伴侣应在治疗期间和最后一次服药后 1 周内使用避孕措施。与您的医生讨论您可以使用的避孕方法。Larotrectinib 可能会降低女性的生育能力。但是，您不应该假设您不会怀孕。如果您或您的伴侣怀孕，请立即致电您的医生。拉罗替尼可能会伤害胎儿。
- 如果您正在母乳喂养，请告诉您的医生。在治疗期间和最后一次服药后的 1 周内，您不应进行母乳喂养。
- 您应该知道 larotrectinib 可能会导致嗜睡、头晕或精神错乱。在您知道这种药物如何影响您之前，请勿驾驶汽车或操作机器。
我应该遵循哪些特殊的饮食说明？
服用这种药物时不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。
如果忘记服药怎么办？
记住后立即服用错过的剂量。但是，如果距下一次服药不到 6 小时，请跳过错过的服药并继续您的常规服药计划。不要服用双倍剂量来弥补错过的剂量。
这种药物会引起什么副作用？
拉罗替尼可能会引起副作用。如果这些症状中的任何一个严重或不会消失，请告诉您的医生：
- 咳嗽
- 便秘
- 腹泻
- 恶心
- 呕吐
- 肚子痛
- 头痛
- 鼻塞
- 体重增加
- 肌肉、关节或背部疼痛
- 肌肉无力
- 口渴增加；尿液量或颜色的变化；皮肤干燥; 或昏厥
一些副作用可能很严重。如果您遇到以下任何症状或“特殊注意事项”部分中的任何症状，请立即致电您的医生或接受紧急医疗：
- 说话缓慢或困难；意外跌倒；或手脚刺痛、麻木或烧灼感
- 发烧
- 手、脚、脚踝或小腿肿胀
- 呼吸急促
- 异常疲倦或虚弱；或苍白的皮肤
- 食欲不振; 恶心; 呕吐; 皮肤或眼睛发黄；或胃右上方疼痛
Larotrectinib 可能会引起其他副作用。如果您在服用这种药物时有任何异常问题，请致电您的医生。
Vitrakvi 的适应症和用法
Vitrakvi 适用于治疗患有以下实体瘤的成人和儿童患者：•具有神经营养受体酪氨酸激酶 ( NTRK ) 基因融合，没有已知的获得性抗性突变，•是转移性的或手术切除可能导致严重的发病率，和•没有令人满意的替代治疗或治疗后有进展。
根据 FDA 批准的测试选择患者进行治疗[见剂量和给药方法 。
该适应症根据总体反应率和反应持续时间在加速批准下获得批准[见临床研究 。对该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。
Vitrakvi 剂量和管理
患者选择
根据肿瘤标本中NTRK基因融合的存在选择患者进行 Vitrakvi 治疗[见临床研究 ( 14 )]。有关 FDA 批准的测试的信息，请访问 http://www.fda.gov/companiondiagnostics。
推荐剂量
体表面积至少为 1.0 平方米的成人和儿童患者的推荐剂量
Vitrakvi 的推荐剂量为 100 毫克，每天两次口服，有或没有食物，直到疾病进展或直到出现不可接受的毒性。
体表面积小于 1.0 平方米的儿科患者的推荐剂量
Vitrakvi 的推荐剂量为 100 mg/m 2口服，每天两次，有或没有食物，直到疾病进展或直到出现不可接受的毒性。
不良反应的剂量调整
对于 3 级或 4 级不良反应：•扣留 Vitrakvi 直至不良反应消退或改善至基线或 1 级。如果在 4 周内消退，则在下一次剂量调整时恢复。•如果不良反应在 4 周内未解决，则永久停用 Vitrakvi。
表 1提供了 Vitrakvi 针对不良反应的推荐剂量修改。
表 1 Vitrakvi 针对不良反应的推荐剂量修改
| 剂量 调整 | 体表面积至少为 1.0 m 2的成人和 儿童患者 | 体表面积小于 1.0 m 2的儿科患者 |
|---|---|---|
| 第一的 | 每天两次口服 75 毫克 | 75 mg/m 2口服，每日两次 |
| 第二 | 每天两次口服 50 毫克 | 50 mg/m 2口服，每日两次 |
| 第三 | 每天一次口服 100 毫克 | 25 mg/m 2口服，每日两次 |
a每日两次口服 25 mg/m 2的儿科患者即使在治疗期间体表面积变得大于 1.0 m 2也应保持此剂量。在第三次剂量修改时，最大剂量应为 25 mg/m 2每天两次口服。
在三个剂量修改后无法耐受 Vitrakvi 的患者中永久停用 Vitrakvi。
与强 CYP3A4 抑制剂共同给药的剂量调整
避免将强效 CYP3A4 抑制剂与 Vitrakvi 共同给药。如果无法避免强效 CYP3A4 抑制剂的共同给药，请将 Vitrakvi 剂量减少 50%。在抑制剂停止 3 至 5 个消除半衰期后，恢复开始 CYP3A4 抑制剂前服用的 Vitrakvi 剂量[见药物相互作用 ( 7.1 )，临床药理学 ( 12.3 )]。
维特拉克维
包装插页/处方信息
通用名称： larotrectinib
剂型：胶囊、口服溶液
药物类别： 多激酶抑制剂
在本页面
Vitrakvi 的适应症和用法
Vitrakvi 适用于治疗患有以下实体瘤的成人和儿童患者：•具有神经营养受体酪氨酸激酶 ( NTRK ) 基因融合，没有已知的获得性抗性突变，•是转移性的或手术切除可能导致严重的发病率，和•没有令人满意的替代治疗或治疗后有进展。
根据 FDA 批准的测试选择患者进行治疗[见剂量和给药方法 ( 2.1 )]。
该适应症根据总体反应率和反应持续时间在加速批准下获得批准[见临床研究 ( 14 )]。对该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。
Vitrakvi 剂量和管理
患者选择
根据肿瘤标本中NTRK基因融合的存在选择患者进行 Vitrakvi 治疗[见临床研究 ( 14 )]。有关 FDA 批准的测试的信息，请访问 http://www.fda.gov/companiondiagnostics。
推荐剂量
体表面积至少为 1.0 平方米的成人和儿童患者的推荐剂量
Vitrakvi 的推荐剂量为 100 毫克，每天两次口服，有或没有食物，直到疾病进展或直到出现不可接受的毒性。
体表面积小于 1.0 平方米的儿科患者的推荐剂量
Vitrakvi 的推荐剂量为 100 mg/m 2口服，每天两次，有或没有食物，直到疾病进展或直到出现不可接受的毒性。
不良反应的剂量调整
对于 3 级或 4 级不良反应：•扣留 Vitrakvi 直至不良反应消退或改善至基线或 1 级。如果在 4 周内消退，则在下一次剂量调整时恢复。•如果不良反应在 4 周内未解决，则永久停用 Vitrakvi。
表 1提供了 Vitrakvi 针对不良反应的推荐剂量修改。
表 1 Vitrakvi 针对不良反应的推荐剂量修改
| 剂量 调整 | 体表面积至少为 1.0 m 2的成人和 儿童患者 | 体表面积小于 1.0 m 2的儿科患者 |
|---|---|---|
| 第一的 | 每天两次口服 75 毫克 | 75 mg/m 2口服，每日两次 |
| 第二 | 每天两次口服 50 毫克 | 50 mg/m 2口服，每日两次 |
| 第三 | 每天一次口服 100 毫克 | 25 mg/m 2口服，每日两次 |
a每日两次口服 25 mg/m 2的儿科患者即使在治疗期间体表面积变得大于 1.0 m 2也应保持此剂量。在第三次剂量修改时，最大剂量应为 25 mg/m 2每天两次口服。
在三个剂量修改后无法耐受 Vitrakvi 的患者中永久停用 Vitrakvi。
与强 CYP3A4 抑制剂共同给药的剂量调整
避免将强效 CYP3A4 抑制剂与 Vitrakvi 共同给药。如果无法避免强效 CYP3A4 抑制剂的共同给药，请将 Vitrakvi 剂量减少 50%。在抑制剂停止 3 至 5 个消除半衰期后，恢复开始 CYP3A4 抑制剂前服用的 Vitrakvi 剂量[见药物相互作用 ( 7.1 )，临床药理学 ( 12.3 )]。
与强 CYP3A4 诱导剂共同给药的剂量调整
避免强效 CYP3A4 诱导剂与 Vitrakvi 共同给药。如果无法避免强效 CYP3A4 诱导剂的共同给药，则将 Vitrakvi 剂量加倍。在诱导剂停止 3 至 5 个消除半衰期后，恢复开始 CYP3A4 诱导剂之前服用的 Vitrakvi 剂量[见药物相互作用 ( 7.1 )，临床药理学 ( 12.3 )]。
肝功能不全患者的剂量调整
在有中度 (Child-Pugh B) 至重度 (Child-Pugh C) 肝功能不全的患者中，将 Vitrakvi 的起始剂量减少 50% [见特殊人群中的使用 ( 8.6 )，临床药理学 ( 12.3 )]。
行政
Vitrakvi 胶囊或口服溶液可以互换使用。
不要在下一次预定剂量的 6 小时内补上错过的剂量。
如果服用一剂 Vitrakvi 后出现呕吐，请在预定时间服用下一剂。
胶囊
用水吞服整个胶囊。不要咀嚼或压碎胶囊。
口服液•将 Vitrakvi 口服溶液的玻璃瓶存放在冰箱中。首次打开瓶子 90 天后，丢弃任何未使用的 Vitrakvi 口服溶液。•在准备用于给药的口服剂量之前，请参阅使用说明。
剂型和强度
胶囊•25 mg：白色不透明硬明胶胶囊，2 号，胶囊体上印有蓝色“BAYER”十字和“25 mg”字样。25 mg larotrectinib 相当于 30.7 mg larotrectinib 硫酸盐。•100毫克：白色不透明硬明胶胶囊，0号，胶囊体上有蓝色“BAYER”十字和“100 mg”字样。100 mg larotrectinib 相当于 123 mg larotrectinib 硫酸盐。
口服液•20 mg/mL：透明黄色至橙色溶液。20 mg/mL larotrectinib 相当于 24.6 mg/mL larotrectinib 硫酸盐。
禁忌症
没有任何。
警告和注意事项
中枢神经系统效应
接受 Vitrakvi 的患者发生中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。
在接受 Vitrakvi 的患者中，42% 的患者观察到所有等级的中枢神经系统影响，包括认知障碍、情绪障碍、头晕和睡眠障碍，3.9% 的患者观察到 3-4 级。
11% 的患者出现认知障碍。认知障碍发作的中位时间为 5.6 个月（范围：2 天至 41 个月）。≥ 1% 的患者出现认知障碍，包括记忆障碍 (3.6%)、意识模糊状态 (2.9%)、注意力障碍 (2.9%)、谵妄 (2.2%)、认知障碍 (1.4%) 和 3 级认知不良2.5% 的患者发生反应。在 30 名认知障碍患者中，7% 需要调整剂量，20% 需要中断剂量。
14%的患者出现情绪障碍。情绪障碍发作的中位时间为 3.9 个月（范围：1 天至 40.5 个月）。≥1% 的患者出现情绪障碍，包括焦虑 (5%)、抑郁 (3.9%)、激动 (2.9%) 和易怒 (2.9%)。0.4% 的患者出现 3 级情绪障碍。27% 的患者出现头晕，1.1% 的患者出现 3 级头晕。在 74 名出现头晕的患者中，5% 的患者需要调整剂量，5% 的患者需要中断剂量。
