布加替尼(brigatinib)在转移扩散性NSCLC中可发挥什么作用-

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布加替尼在转移扩散性NSCLC中可发挥什么作用?据估计,在新诊疗断定的NSCLC患病者中,有2–7%会表达ALK基因重排,并且对表皮生长因子受体(EGFR)酪氨

  布加替尼(brigatinib)在转移扩散性NSCLC中有什么作用?据估计,在新诊疗断定的NSCLC患病者中,有2–7%会表达ALK基因重排,并且对表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)具有固有的耐受药物性。建议将克唑替尼(crizotinib)作为ALK阳性患病者的一线治疗方法,并已证明其应答率大于60%。然而,耐受药物性的发展很普遍,并且通常与中枢神经系统(CNS)重复发有关。

  对克唑替尼(crizotinib)的抗药性导致了新一代ALK抑制剂的开发,包括赛立替尼,艾乐替尼(alectinib)和布加替尼(brigatinib),它们在中枢神经系统受累患病者中均具有活性,因此首选作为二线医治。布加替尼(brigatinib)的批准基于2期临床实验,该试验表明研究者评估的客观缓解率为54%,CNS客观缓解率为67%,中位缓解坚持时间为11.1个月,中位无进展生存期为12.9个月在接受布加替尼(brigatinib) 180 毫克的患病者中。

  布加替尼(brigatinib)在转移扩散性NSCLC中有什么作用?尽管尚未直接对比第二代ALK抑制剂,但临床实验数据显示,与ceritinib和alectinib相比,布加替尼(brigatinib)具有更好的CNS反应和中位无进展生存几率。国家综合恶性肿瘤网络指导不支持使用第二代ALK抑制剂,而使用体外第二代数据则支持布加替尼(brigatinib)在对克唑替尼(crizotinib),赛立替尼和阿来替尼耐受药物的患病者中的治疗效果。

  布加替尼(brigatinib)医治的头7天每日以90 毫克的剂量给药,如果耐受性延长至每日180 毫克,以减少初期肺毒性(如间质性肺病或肺炎)的风险,报道的发生率为9.1%。药剂师能够确保提供者和患病者了解延长剂量的原理。布加替尼(brigatinib)医治时间段,应监控与布加替尼(brigatinib)相关的不良(系统自动过滤词),并注意适当的剂量调整。

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