二代ALK抑制剂布加替尼(brigatinib)的医治效果与克唑替尼(crizotinib)相比怎么样?

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   布加替尼 是一种神奇的药品,对于其他ALK抑制剂如奥希替尼、loratinib等医治无效的癌细胞有活性。对临床前数据的分析显示,与其他已知抑制剂相比,布加

  布加替尼(brigatinib)是一种神奇的药品,对于其他ALK抑制剂如奥希替尼(osimertinib)、loratinib等医治无效的癌细胞有活性。对临床前数据的分析显示,与其他已知抑制剂相比,布加替尼(brigatinib)对ALK G1202R和L1196M基因突变活性更高。EGFR和ALK突变是肺癌患病者去世的主要原理。目前,布加替尼(brigatinib)是对其他ALK抑制剂耐受药物的患病者医治的首选药品。
二代ALK抑制剂布加替尼(brigatinib)的医治效果与克唑替尼(crizotinib)相比怎么样?

  布加替尼(brigatinib)已被证明可成功医治颅内转移扩散。在1/2期试验中观察到,它对大多数可测量的脑转移扩散灶和一些可测量的脑转移扩散灶有效。还必须考虑布加替尼(brigatinib)在非小细胞肺癌患病者中的安全特性。布加替尼(brigatinib)的安全特性证据来源于79名肺癌患病者的研究。少数患病者中发生间质性肺疾病样不良反应,主要发生在医治开始的7天内。与其他ALK抑制剂如克唑替尼(crizotinib)相比,不良反应的发生率较低,例如腹泻的发生率由61%降低至13%。

  布加替尼(brigatinib)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能抑制ALK激酶,其效果比克唑替尼(crizotinib)高12倍。它还抑制ROS1激酶,并显示出对几种克唑替尼(crizotinib)耐受药物ALK突变的临床前活性。在1/2期临床实验的进行评估多剂量布加替尼(brigatinib)(30-300毫克),71名接受克唑替尼(crizotinib)医治后进展的ALK阳性NSCLC患病者的客观缓解率(ORR)为72%。在ALTA试验(系统自动过滤词)入组两百多名克唑替尼(crizotinib)耐受药物肺癌患病者,布加替尼(brigatinib)以180 毫克每天一次,系统反应率和中枢神经系统反应率较高,中位PFS为16.7个月。

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