布加替尼(brigatinib)、布吉他滨医治非小细胞肺癌患病者的治疗效果与使用药方式

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摘要

  布加替尼( 布吉他滨 )具有抗多种激酶以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性,能克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,布加替尼对ALK的抑制作

  布加替尼(brigatinib)(布吉他滨)具有抗多种激酶以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性,能克服ALK突变体导致的对克唑替尼(crizotinib)的抗性,布加替尼(brigatinib)对ALK的抑制作用比克唑替尼(crizotinib)高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而能够用于医治克唑替尼(crizotinib)医治后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。临床研究结果证实,布加替尼(brigatinib)联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药物奥希替尼(osimertinib)(AZD9291)的耐受药物,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。

  布加替尼(brigatinib)不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。因此,布加替尼(brigatinib)很可能因为克服C797S突变耐受药物,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药物”,用于第三代靶向药物奥希替尼(osimertinib)耐受药物后的医治。对于已发生中枢神经系统脑部转移扩散的患病者,吃色瑞替尼(ceritinib)的患病者45%有脑部病灶应答,艾乐替尼(alectinib)则64%患病者有脑部病灶应答。而吃标准剂量的布加替尼(brigatinib)脑部应答率达到67%,脑部病灶中位无进展寿命PFS高达18.4个月。

  服用方法与服用剂量:1、口服,每天一
布加替尼(brigatinib)、布吉他滨医治非小细胞肺癌患病者的治疗效果与使用药方式
次,从每次90毫克起始剂量开始吃,连续吃7日;2、若无严重药副作用或不耐受,7日后剂量调整为每天180毫克,每天一次。3、若因不良反应以外的其他原理(如漏服或使用药后呕吐)导致暂停使用药14日或14日以上,重新使用药时,应先按每次90毫克、每天1次,连用7日,再增至之前耐受的剂量。4、应整片吞服,不可压碎或咀嚼,可与或不与食物同服。5、
布加替尼(brigatinib)医治时间段,要避免进食一些食物,也要避免吃可能会产生互相作用的一些药品,包括:葡萄柚,葡萄柚汁,酮康唑,利福平,苯妥英,圣约翰草和激素节育药品等。

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