布格替尼、布加替尼(brigatinib)的入脑能力有多好?

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  二代TKI布加替尼( 布格替尼 )不仅有强大的克服克唑替尼耐受药物实力,入脑效果更是强劲。虽然一代TKI克唑替尼对ALK+肺癌患病者有较好治疗效果,但血脑屏

  二代TKI布加替尼(brigatinib)(布格替尼)不仅有强大的克服克唑替尼(crizotinib)耐受药物实力,入脑效果更是强劲。虽然一代TKI克唑替尼(crizotinib)对ALK+肺癌患病者有较好治疗效果,但血脑屏障透过率很低,对基线有脑转移扩散患病者效果相对较差,而且克唑替尼(crizotinib)医治后,耐受药物后会有45%-70%患病者出现脑转移扩散,出现脑转移扩散后中位总生存期仅10.3月,亟需强劲的入脑靶向药物。

  二代ALK TKI顺应而出。在这项名为ALTA-1L的全球多中心,随机比较3期临床实验中,共纳入275 名(医治线≤1)未使用过ALK-TKI的晚后期ALK+NSCLC患病者,分组后接受布加替尼(brigatinib)(180毫克,qd)或克唑替尼(crizotinib)(250毫克,qd)医治。由于NSCLC发生脑转移扩散的概率极高,因此脑转移扩散亚组分析是该试验的焦点。

  结果显示,与克唑替尼(crizotinib)相比,脑转移扩散非小细胞肺癌(NSCLC)患病者使用布加替尼(brigatinib)获得的ORR更佳(P<0.01),详细为任何脑转移扩散67%vs 17%,可测得脑病灶78% vs 29%;PFS结果示,所有脑转移扩散患病者中,布加替尼(brigatinib)的治疗效果显著优于克唑替尼(crizotinib)(PFS: 未高达 vs 5.6m;1年PFS率:67% vs 21%)

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