布加替尼(brigatinib)是医治非小细胞肺癌的药品吗

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  现如今肺癌的发病概率随着时间的增长而增长,肺癌的去世率息息相关,大约占有全世界恶性肿瘤总去世率的1/5。患病者生存几率的和预后非常差,超过一半的患病者在确诊

  现如今肺癌的发病概率随着时间的增长而增长,肺癌的去世率息息相关,大约占有全世界恶性肿瘤总去世率的1/5。患病者生存几率的和预后非常差,超过一半的患病者在确诊后一年内去世。肺癌又分为两类:小细胞肺癌(SLCC)和非小
布加替尼(brigatinib)是医治非小细胞肺癌的药品吗
细胞肺癌(NSCLC)。非小细胞肺癌是最常见的一种肺癌,与上皮肺细胞的产生延长有关,约占所有肺癌病例的85-90%。一般将非小细胞肺癌(NSCLC)分为肺腺癌、鳞状细胞癌(SCC)和大细胞癌(LCC)3种亚型。

  (1)鳞状上皮细胞癌(简称鳞癌):包括乳头状型、透明细胞型、小细胞型和基底细胞样型。

  (2)腺癌:包括腺泡状腺癌、乳头状腺癌、细支气管-肺泡细胞癌、实体癌黏液形成。腺癌中组织细胞、亚原子结构和组分发生改变。无论是吸食烟草者还是非吸食烟草者都可能出现。肺腺癌中的恶性细胞生长和扩散速度比其他肺癌慢得多,在筛查时检出概率较大。

  (3)大细胞癌:包括大细胞神经内分泌癌、复合性大细胞神经内分泌癌、基底细胞样癌、淋巴上皮瘤样癌、透明细胞癌、伴横纹肌样表型的大细胞癌。大细胞癌的转移扩散较小细胞未分化癌晚,外科手术切除机遇较大。间变性淋巴瘤激酶(ALK)是超级胰岛素受体家族的成员之一,在正常发育和肿瘤发生中起重要作用。在非小细胞肺癌(NSCLC)患病者中,致癌间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排的发生率为3%至5%。ALK重排或融合是潜在的NSCLC医治靶点。

  一直以来医疗研发人员一直在努力寻找可以抑制ALK的简单分子,以开发有效的恶性肿瘤药物。布加替尼(brigatinib)的第一代和第二代ALK抑制剂已被开发出来并获得批准用于非小细胞肺癌(NSCLC)医治,但是用克唑替尼(crizotinib)(一种第一代口服ALK抑制剂)医治ALK重排NSCLC失败主要是因为:医治一至两年后,ALK耐受药物突变和讯号旁路的激活使其对ALK抑制耐受药物。一些第二代ALK抑制剂如艾乐替尼(alectinib)(alectinib)医治效果比克唑替尼(crizotinib)更好,但随后也会产生耐受药物。布加替尼(brigatinib)在2016年被美国食品药品监督管理认定为医治NSCLC的孤儿药。它能够与抗EGFR单克隆抗体如西妥昔单抗(cetuximab)或帕尼单抗(panitumumab)联用,有助于克服对奥希替尼(osimertinib)的耐受药物性。

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