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克唑替尼用于晚后期ALK阳性NSCLC患病者的标准一线医治是客观有效概率（ORR）为74％，中位无进展生存期（PFS）为10.9个月。至于克唑替尼响应往往由于短暂到获得性抗性，众多的下一代ALK的TKI已经开发了包括第二代的TKI如布加替尼。与克唑替尼相比，布加替尼更有效，中枢神经系统（CNS）渗透性更强，并且针对不同的克唑替尼耐受药物性ALK突变具有可变的活性。那布加替尼能克服艾乐替尼耐受药物吗？
布加替尼能克服艾乐替尼耐受药物吗？布加替尼是第二代ALK抑制剂，旨在克服对克唑替尼的耐受药物性。在临床前研究中，布加替尼有效抑制了大多数对克唑替尼耐受药物的ALK突变，包括常见的Gatekeeper突变L1196M。在一项多中心II期研究中，布加替尼在克唑替尼难治性ALK阳性NSCLC患病者中高度活跃。
在222名患病者中，接受两种剂量的布加替尼方案之一（每日一次90 毫克与每日一次180 毫克以及每日一次90 毫克的7天导入医治），ORR区别为45％和54％，中位PFS为9.2个月和16.7个月。这些发现导致美国食品和药品管理局加速批准了布加替尼用于医治克唑替尼难治性ALK阳性NSCLC。
最近的随机试验确立了第二代TKI（特殊是alectinib和ceritinib）作为晚后期ALK阳性NSCLC的一线医治的新作用。例如，全球随机III ALEX试验证实alectinib是显著优于未处置的功效和毒性方面至克里唑替尼ALK阳性NSCLC。Alectinib自那以后已获批用于ALK患病者的初始医治阳性NSCLC，现如今已被广泛用作这种情况下的医学护理标准。但是，对于接受艾来替尼作为一线或二线医治的患病者，耐受药物性总是会发展，因此尚未建立艾来替尼医治后的最好医治方式。尤其是，尚不明白在艾乐替尼医治后其他第二代TKI是否有效。
布加替尼能克服艾乐替尼耐受药物吗？临床前研究表明，对于艾乐替尼难治性患病者，布加替尼可能代表了一种潜在的有效医治选择。已经表明，布加替尼对某些耐艾乐替尼的ALK突变（例如I1171N，I1171S和V1180L）具有明显的活性。那布加替尼好多钱？布加替尼是2017年获得批准面市的，因专利药价钱太贵，目前中国很多条件一般的患病者都是用布加替尼仿制药物。【微信：yaodaoyaofang】上扫描下方二维码了解更多：
