布加替尼比现有化疗药更有效

非小细胞肺癌（NSCLC）患病者的去世率很高。这类恶性肿瘤的发生主要是由于间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排，导致融合基因NPM-ALK的癌基因形成。布加替尼于2017年4月被FDA批准作为ALK阳性NSCLC患病者的医治药品。在当前情况下，布加替尼绝非奇效药品，因为它被指定用于医治转移扩散性ALK阳性NSCLC的晚后期程度，这是一种致死疾病，能够克服各种其他ALK抑制剂（如克唑替尼，塞立替尼和艾乐替尼）的耐受药物性。

除ALK外，布加替尼还对多种类别的激酶（例如ROS1，胰岛素样生长因子-1受体和EGFR）具有活性。能够通过区别以两种不同方法区别使用N- [2-甲氧基-4- [4-（二甲氨基）哌啶-1-基]苯胺]胍和2,4,5-三氯嘧啶来合成。它的结构主要由二甲基氧化膦基团组成，该基团负责其药理活性。

布加替尼对各种细胞系（例如HCC78，布加替尼医治7天，然后在第二天180mg可有效医治NSCLC。布加替尼已显示具有良好的风险获益特点，并且比现有的细胞毒性化学医治药品更安全。与相同条件下的其他FDA批准药品相比，它引发起的轻微不良反应更少，能够通过更改剂量或提供良好的支持性医学护理来轻松控制。

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