- A+
2017年FDA批准新的ALK抑制剂布加替尼(Brigatinib)面市，布加替尼针对克唑替尼耐受药物的肺癌患病者，有效概率55%，控制率86%。布加替尼是一种处于观察期的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对ALK重排和CRZ-耐受药物突变均具有临床前活性，该临床1/2期试验均显示了布加替尼的良好前景。目前为止，布加替尼经过批准的适应病症主要有两种。
适应病症1：克唑替尼耐受药物的患病者，180毫克剂量组更佳。布加替尼医治对克唑替尼耐受药物的ALK阳性非小细胞肺癌的治疗效果及探索性分析。目的：评估布加替尼不同使用剂量的治疗效果。方式：222例经克唑替尼医治后耐受药物患病者随机分为112/110例，A组病人每日一次使用90mg的布加替尼，而B组病人前面7天是每日90mg药品，后面则将剂量加倍至180mg。结果：A和B组的脑转移扩散病人对医治的应答率区别是50%和67%，存在任一脑病灶的A和B组病人的无进展寿命区别是12.8个月和18.4个月。
适应病症2：9291(奥希替尼)耐受药物后的患病者。 布加替尼这个同时具备EGFR和ALK两个靶点的好药，如果和EGFR单抗联用，能克服C797S这个突变导致的第三代靶向药物物AZD9291的耐受药物问题。研究者通过计算机模型分析表明，布加替尼这个药品特殊适合EGFR三重突变蛋白的ATP结合口袋，通过与EGFR蛋白抗体如西妥昔单抗、帕尼单抗的联用，使得癌细胞表面和总的EGFR蛋白总量降低，增强了布加替尼抗击癌细胞的效果，详细表现如今布加替尼的有效IC50值下降，EGFR三重突变的试验老鼠的生存期增加。而且研究显示布加替尼相比阿法替尼、奥希替尼对于没有EGFR突变的细胞系抑制活性较小，这表明这个药品的药副作用可能会小。布加替尼和爱必妥等EGFR单抗医治效果较好。这个在体外和体内实验都获得了证明。
