解肺癌病人迫在眉睫！免疫力耐药性新的希望：Sitravatinib O药 。
摘 要：布加替尼如何购买。2022年欧洲地区肿瘤外科学好（ESMO）企业年会的网上虚似大会于2022年9月16-21日宣布举办。在该大会上宣布了一项II期MRTX-500实验的分析結果，评定了多靶标酪酸蛋白激酶缓聚剂Sitravatinib（MGCD516）协同PD-1缓聚剂纳武利尤替尼（Nivolumab）在以往控制点缓聚剂医治进度的非小细胞肺癌（NSCLC）病患者中的治疗效果和安全防护特点。
Sitravatinib为小分子水多靶标靶向治疗药物，靶标包含AXL、MER、VEGFR2、PDGFR、KIT、RET、MET、DDR2、TRKA。
Sitravatinib可以靶向治疗清除自身免疫病性的M2型小胶质细胞（M2 TAM）、调节作用T体细胞（Treg）、脊髓來源的抑制型体细胞(MDSC)，提升树突状细胞(DC)的抗原呈递工作能力，进而增强免疫系统软件的防癌效用，因而Sitravatinib协同PD-1替尼有可能摆脱免疫疗法承受药品。

通用性名：Sitravatinib编号：MGCD516靶标：AXL、MER、VEGFR2、PDGFR、KIT、RET、MET、DDR2、TRKA英国初次得到准许：并未得到准许我国第一次得到准许：并未得到准许
纳武利尤替尼是一种IgG4人免疫球蛋白，根据可选择性阻隔活性T体细胞上表述的PD-1与其说在细胞免疫和肿瘤干细胞上表述的配位PD-L1或PD-L2中间的相互功效，具有免疫检查点缓聚剂的功效。

商品名：Opdivo（欧狄沃、O药）通用性名：Nivolumab（纳武利尤替尼）英国初次得到准许：2014年12月我国第一次得到准许：2022年8月得到准许融入症状：小细胞肺癌、非小细胞肺癌（我国）、肝癌、肾肿瘤、头颈鳞癌（我国）、结直肠癌、黑素瘤、霍奇金淋巴肿瘤、尿路上皮癌、胃癌（我国）规格型号：40 mg/4 mL、100 mg/10 mL、240 mg/24 mL强烈推荐使用量：非小细胞肺癌：每2周一次，每一次240mg或每4周一次，每一次480mg，静脉输液三十分钟。

临床数据

截止到2022年10月，列入了68例驱动基因呈阴性的部分晚中后期或迁移扩散性NSCLC病患者，接纳Sitravatinib（120mg，每天一次）协同纳武利尤替尼（240mg，每2周一次或480mg，每4周一次）医治。这种病患者在从控制点缓聚剂和/或铂双药有机化学治疗法中获利后进度。
入组病患者的群体特点包含：负相关岁数为66岁；大部分病患者为女士（57%）；85%的病患者为白种人；69%为以往吸入香烟者，18%的人从沒有抽烟；73%的病患者接纳了铂类有机化学治疗法，7%接纳顺铂医治，66%接纳卡铂医治；全部病患者均进行过免疫疗法：纳武利尤替尼（28%），帕博利珠替尼（66%）、阿替利珠替尼（4%）、度伐利尤替尼（2%）；ECOG得分为0（27%）或1（66%）或2（7%）。
科学研究的首要终点站是依据RECIST 1.1规范评定的客观缓解率（ORR）。主次终点站包含安全性特点、耐受力、反映延迟时间（DOR）、无进度存活時间（PFS）和总存活時间（OS）。
该实验数据显示，客观缓解率（ORR）为18%，3%的病患者做到放任不管（CR）， 15%的病患者为一部分减轻（PR）；负相关反映延迟时间（DOR）为12.8个月；病症率控制（DCR）为78%；负相关无进度存活時间（PFS）为5.7个月；负相关总存活時间（OS）为14.9个月。一年成活率为56%；2年成活率为32%。
图注：Sitravatinib协同纳武利尤替尼医治非小细胞肺癌的临床数据

安全性特点

66%的病患者历经3/四级医治有关的副作用，60%的病患者必须降低Sitravatinib的使用量，21%的病患者必须终止医治。
最普遍的与诊治有关的一切等级副作用包含：拉肚子（62%）、困乏（52%）、恶心想吐（44%）、血压高（40%）、胃口降低（35%）、体重下降（31%）、恶心呕吐（31%）、发音艰难（19%）、ALT升高（18%）、AST升高（16%）、口腔溃疡（15%）、手足综合症（15%）、脱干（15%）。
与诊治有关的3~四级副作用包含：血压高（22%）、拉肚子（16%）、体重下降（9%）、困乏（4%）、手足综合症（3%）、脱干（3%）恶心想吐（2%）、ALT升高（2%）、口腔溃疡（2%）。
图注：Sitravatinib协同纳武利尤替尼医治非小细胞肺癌的副作用

结果

该实验结果显示，Sitravatinib协同纳武利尤替尼在从控制点缓聚剂和/或铂双药有机化学治疗法中获利后发展的非小细胞肺癌病患者中可诱发长久回复和较好的生活結果，可是毒副作用反映明显。
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