布加替尼(brigatinib)能克服艾乐替尼(alectinib)耐受药物吗-

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　　克唑替尼用于晚后期ALK阳性NSCLC患病者的标准一线医治是客观有效率（ORR）为74％，中位无进展生存期（PFS）为10.9个月。至于克唑替尼响应往往由于

　　克唑替尼(crizotinib)用于晚后期ALK阳性NSCLC患病者的标准一线医治是客观有效概率（ORR）为74％，中位无进展生存期（PFS）为10.9个月。至于克唑替尼(crizotinib)响应往往由于短暂到获得性抗性，众多的下一代ALK的TKI已经开发了包括第二代的TKI如布加替尼(brigatinib)。与克唑替尼(crizotinib)相比，布加替尼(brigatinib)更有效，中枢神经系统（CNS）渗透性更强，并且针对不同的克唑替尼(crizotinib)耐受药物性ALK突变具有可变的活性。那布加替尼(brigatinib)能克服艾乐替尼(alectinib)耐受药物吗？

　　布加替尼(brigatinib)能克服艾乐替尼(alectinib)耐受药物吗？布加替尼(brigatinib)是第二代ALK抑制剂，旨在克服对克唑替尼(crizotinib)的耐受药物性。在临床前研究中，布加替尼(brigatinib)有效抑制了大多数对克唑替尼(crizotinib)耐受药物的ALK突变，包括常见的Gatekeeper突变L1196M。在一项多中心II期研究中，布加替尼(brigatinib)在克唑替尼(crizotinib)难治性ALK阳性NSCLC患病者中高度活跃。

　　在222名患病者中，接受两种剂量的布加替尼(brigatinib)方案之一（每日一次90 毫克与每日一次180 毫克以及每日一次90 毫克的7天导入医治），ORR区别为45％和54％，中位PFS为9.2个月和16.7个月。这些发现导致美国食品和药品管理局加速批准了布加替尼(brigatinib)用于医治克唑替尼(crizotinib)难治性ALK阳性NSCLC。

　　最近的随机试验确立了第二代TKI（特殊是alectinib和ceritinib）作为晚后期ALK阳性NSCLC的一线医治的新作用。例如，全球随机III ALEX试验证实alectinib是显著优于未处置的功效和毒性方面至克里唑替尼ALK阳性NSCLC。Alectinib自那以后已获批用于ALK患病者的初始医治阳性NSCLC，现如今已被广泛用作这种情况下的医学护理标准。但是，对于接受艾来替尼作为一线或二线医治的患病者，耐受药物性总是会发展，因此尚未建立艾来替尼医治后的最好医治方式。尤其是，尚不明白在艾乐替尼(alectinib)医治后其他第二代TKI是否有效。

　　布加替尼(

brigatinib)能克服艾乐替尼(alectinib)耐受药物吗？临床前研究表明，对于艾乐替尼(alectinib)难治性患病者，布加替尼(brigatinib)可能代表了一种潜在的有效医治选择。已经表明，布加替尼(brigatinib)对某些耐艾乐替尼(alectinib)的ALK突变（例如I1171N，I1171S和V1180L）具有明显的活性。那布加替尼(brigatinib)好多钱？布加替尼(brigatinib)是2017年获得批准面市的，因专利药价钱太贵，目前中国很多条件一般的患病者都是用布加替尼(brigatinib)仿制药物。【微信：yaodaoyaofang】上扫描下方二维码了解更多：