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在棘皮动物微管相关蛋白样4（EML4）-间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK +）非小细胞肺癌（NSCLC）的医治中，ALK激酶结构域内的继发突变已成为对二者的主要耐受药物机制第一代和第二代ALK抑制剂。该报告描述了一系列基于2,4-二芳基氨基嘧啶的有效和选择性ALK抑制剂的设计和合成，这些抑制剂最终可鉴定出临床研究候选药品布加替尼(brigatinib)。那布加替尼(brigatinib)能后线用吗？
布加替尼(brigatinib)的独特结构特点是氧化膦，它是一种被忽略但新颖的氢键受体，除了具有良好的ADME性能外，还能够驱动效能和选择性。布加替尼(brigatinib)在基于酶的生化和基于细胞的活力测定中均显示出针对天然ALK的低纳摩尔IC（50）和所有经过测试的临床相关ALK突变体，并在多种KarKs-299（间变性大-细胞淋巴瘤[ALCL]）和H3122（NSCLC）。
大多数接受克
唑替尼(crizotinib)医治的间变性淋巴瘤激酶基因（ALK）重排的非小细胞肺癌（ALK阳性NSCLC）患病者最终都会经历疾病进展。为了评估的时间-医治中断（TTD）布加替尼(brigatinib)激酶在患病者接受ALK阳性（ALK +）非小细胞肺癌（NSCLC）抑制剂（TKI的）布加替尼(brigatinib)通过国际抢先体验计划。患病者与分析：对使用先前的ALK TKI（包括下一代ALK TKI）医治的ALK + NSCLC患病者进行了分析。
布加替尼(brigatinib)能后线用吗？结果：报道了604位患病者（21个国家/地区）的数据，包括先前使用过下一代ALK TKI的患病者。既往有crizotinib，alectinib，ceritinib或lorlatinib的患病者的布加替尼(brigatinib)的中位TTD区别为10.0、8.7、10.3和7.5个月。结论：布加替尼(brigatinib)不管是先用NG还是用ALK TKI进行医治，在现实世界的临床实践中似乎都是有效且可耐受的。更多关于布加替尼(brigatinib)好多钱一瓶的问题，可【微信：yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解：
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