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布加替尼(brigatinib)(Brigatinib)目前获得批准的适应病症主要有两个：1、克唑替尼(crizotinib)耐受药物的ALK突变非小细胞肺癌患病者。2017年4月28日，布加替尼(brigatinib)获美国食品药品监督管理加速批准面市，用于医治在克唑替尼(crizotinib)医治后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚后期或静态非小细胞肺癌的患病者。布加替尼(brigatinib)能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼(brigatinib)均彰显了良好的抑制效果。2、奥希替尼(osimertinib)耐受药物后的EGFR突变非小细胞肺癌患病者。临床研究结果证实，布加替尼(brigatinib)联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药物奥希替尼(osimertinib)的耐受药物。那么布加替尼(brigatinib)作为克唑替尼(crizotinib)和奥希替尼(osimertinib)耐受药物后的使用药选择，其效果怎样呢？下面就来了解一下。
1、针对克唑替尼(crizotinib)耐受药物的患病者。试验证明剂量180毫克优于90毫克。222例经克唑替尼(crizotinib)医治后耐受药物的患病者随机分为112/110例，A组病人每日一次使用90mg的布
加替尼(brigatinib)，而B组病人前面7天是每日90mg布加替尼(brigatinib)，后面则将剂量加倍至180mg。结果：A和B组的脑转移扩散患病者对医治的应答率区别是50%和67%，存在任一脑病灶A和B组病人的无进展寿命区别是12.8个月和18.4个月。
3、医治奥希替尼(osimertinib)耐受药物的患病者。奥希替尼(osimertinib)耐受药物绝大多数情况是因为患病者产生了C797S突变。布加替尼(brigatinib)不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。因此，布加替尼(brigatinib)很可能因为克服C797S突变耐受药物，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药物”，用于第三代靶向药物奥希替尼(osimertinib)耐受药物后的医治。
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